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Oncologie

1292-3818
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 ARTICLE VOL 9/11 - 2007  - pp.751-757  - doi:10.1007/s10269-007-0785-z
TITRE
Les alkylants

TITLE
Alkylating agents

RÉSUMÉ

Les alkylants constituent une large classe de cytotoxiques « historiques ». De nombreux composés ont été isolés depuis la première utilisation thérapeutique de la moutarde méchloréthamine dans les années 1940. Selon qu’ils sont bi-ou monofonctionnels, ils créent sur les acides nucléiques des ponts intra-et intercaténaires ou de simples greffes hydrocarbonées ou « adduits » comme les triazènes, agents « méthylants ». Leur utilisation clinique expose à l’émergence de résistances faisant intervenir de nombreux mécanismes enzymatiques et contre lesquels certains composés récents pourraient maintenir leur activité clinique. Plusieurs d’entre eux sont des prodrogues, nécessitant une biotransformation pour acquérir leur activité alkylante, ouvrant à des possibilités, tout du moins théoriques, de modulation métabolique. Leur spectre d’activité antitumorale demeure l’un des plus étendus et maintient tout leur intérêt en combinaison aux cytotoxiques plus récents, aux nouvelles thérapies ciblées ou en écho des hypothèses sur la chimiothérapie métronomique.



ABSTRACT

Alkylating agents belong to one of the oldest classes of anticancer drugs. Their therapeutic use dates back to the 1940’s with the drug mechlorethamine. The activity of these compounds varies based on monofunctional or bifunctional properties that create either simple adducts, such as triazine derivatives and methylating agents, or intra-and interstrand cross-links in nucleic acids. Many alkylating agents induce progressive tumour resistance through numerous mechanisms; some new agents can overcome this resistance. Numerous alkylating agents are prodrugs requiring bioactivation to produce their alkylating species, suggesting potential molecular changes that could improve their therapeutic ratios. They demonstrate a wide spectrum of activity, increasing interest in their use in combination with other cytotoxic and targeted treatments and, consistent with various hypotheses, in metronomic chemotherapy.



AUTEUR(S)
F. BEN ABID, A. GAZZAH, A. OUSBANE, M. GUTIERREZ, E. GC BRAIN

MOTS-CLÉS
Adduits, Agents alkylants, Alkylants du petit sillon de l’ADN, Oxazaphosphorines, Résistance

KEYWORDS
Adducts, Alkylating agents, DNA minor-groove binders, Oxazaphosphorines, Resistance

LANGUE DE L'ARTICLE
Français

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