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Oncologie

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 ARTICLE VOL 8/9 - 2006  - pp.815-820  - doi:10.1007/s10269-006-0521-0
TITRE
Inhibiteurs de tyrosine kinase ciblant le VEGFR

TITLE
VEGFR tyrosine kinase inhibitors

RÉSUMÉ

L’angiogénèse est un mécanisme central dans le processus de croissance tumorale et de métastases. La famille du VEGF et des récepteurs au VEGF est un des régulateurs les plus importants de l’angiogenèse. Différents agents ciblant la voie du VEGF et du VEGFR sont en cours d’étude à différentes phases de développement dans des tumeurs solides très diverses. Les inhibiteurs de tyrosine kinases du VEGFR sont des petites molécules qui se fixent au site catalytique ATP dépendant du domaine tyrosine kinase du VEGFR et permettent un blocage de la signalisation intracellulaire. Des phases II et III dans différentes tumeurs solides (cancers du rein, tumeurs stromales, cancers du poumon, mélanomes, hépatocarcinomes...) étudient l’efficacité du sorafenib, du sunitinib et d’autres agents comme le valatinib, le ZD6474... Des essais randomisés de phase III ont déjà montré l’efficacité du sorafenib et du sunitinib dans les cancers du rein métastatiques, et les tumeurs stromales.



ABSTRACT

Angiogenesis is a key mechanism in tumour growth and metastasis. The vascular endothelial growth factor (VEGF) and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) family is one of the most important angiogenesis regulators. Different agents that target the VEGF and VEGFR pathway at various developmental stages of a large number of solid tumours are currently being investigated. VEGFR tyrosine kinase inhibitors are small molecules that bind to the active site of ATP in the VEGFR tyrosine kinase domain, blocking intracellular signaling. Phase II and III of the growth of different solid tumours (kidney cancer, stromal and lung tumours, melanoma, hepatocellular carcinoma, and others) are appropriate for studying the effectiveness of sorafenib, sunitinib, and other agents, such as valatinib and ZD6474. Randomized trials studying phase III have already demonstrated the effectiveness of sorafenib and sunitinib in treating kidney cancer metastasis and stromal tumours.



AUTEUR(S)
Y. LORIOT, C. MASSARD, J.-P. ARMAND

MOTS-CLÉS
Angiogenèse, VEGFR, Inhibiteurs de tyrosine kinase, Cancer du rein

KEYWORDS
Angiogenesis, VEGFR, Tyrosine kinase inhibitors, Kidney cancer

LANGUE DE L'ARTICLE
Français

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